我觉得某些观点有失偏颇,可能是对yao剂学不太熟悉,但是我可以肯定地说,片剂辅料对于副作用的“贡献”可以忽略不计。下面是我检索文献所得。
我们通常所说的息斯敏,主yao成分通用名是阿司咪唑(并不是氯雷他定),息斯敏是别称。阿司咪唑是早期研发的第二代H1受体阻断剂,在高浓度时(yao物原形)可阻滞心肌细胞钾离子通道,使得QT间期延长,所以具有引起致死性尖端扭转型心动过速的风险;另一方面,阿司咪唑是在肝脏经CYP3A4酶代谢活化而发挥作用的,因此当yao物代谢受阻,如肝功能不全或与酶抑制剂(红霉素、酮康唑等)合用时,活性代谢物减少而原形yao物浓度升高,引发致死心动过速的风险随之升高。相似的yao物还有特非那定,它们的临床应用都受到了限制。
而开瑞坦中的氯雷他定,还有西替利嗪、非索非那定(特非那定的活性代谢物),则属于后期研发的第二代抗组胺yao物,在抗过敏而无镇静催眠作用的同时,并不延长QT间期,安全性大大提高。
PS:息斯敏牌氯雷他定跟息斯敏是两码事。前者所指“息斯敏”是西安杨森旗下品牌之一,后者算是商品名或是别称(这个了解不多),可以肯定的是所含成分不同。“服用息斯敏可致严重不良反应”,其对象只可能是阿司咪唑。
如果同样是氯雷他定,那么在多年的临床应用的证据下,安全性是相对可以保障的,没有品牌之分。
PPS:涉及到yao物代谢,个体差异,尤其是遗传差异还是比较大的,不能一概而论。
PPPS:抗过敏yao不可滥用。
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