卡铂 全部
英文名
Carboplatin
剂量
成人剂量
国内用法用量
本品可单用也可与其它抗癌yao物联合使用。
临用时把本品加入到 5% 葡萄糖注射液 250～500 ml 中静脉滴注。推荐剂量为 0.3～0.4 g/m2，一次给yao，或分五次五天给yao。均四周重复给yao一次，每 2～4 周期为一疗程。
老年患者应根据其体能、全身的肌酸酐清除率及肾对卡铂的清除率，慎重调整卡铂的用量，并且随时*控。
综述
重要提示
Beers标准：对老年人可能为不适当用yao，应慎用或避免使用[3]。
适应症
非小细胞肺癌
IIIb期或IV期，复发，一线治疗：一项III期临床随机试验中曾使用下列方案：吉西他滨1000mg/㎡于化疗周期第1天和第8天静脉滴注，持续30分钟，加上卡铂（yao时曲线下面积（area under the concentration-time curve，AUC） 5.5）于化疗周期第1天静脉滴注，持续15 - 30分钟（GC方案）；或紫杉醇225mg/㎡于化疗周期第1天静脉滴注，持续3小时，加上卡铂（AUC 6）于化疗周期第1天静脉滴注，持续15 - 30分钟（PC方案）；或吉西他滨1000mg/㎡于化疗周期第1天和第8天静脉滴注，持续30分钟，加上紫杉醇200mg/㎡于化疗周期第1天静脉滴注，持续3小时（GP方案）；每21天为以一化疗周期，用yao共计6个周期，或用至毒性无法耐受或疾病进展[4]。
与紫杉醇和贝伐单抗联合用于晚期/复发性非鳞状细胞非小细胞肺癌的一线治疗
曾有临床试验中使用下列方案：卡铂（AUC 6），紫杉醇200mg/㎡，联合贝伐单抗15mg/kg均于化疗周期第1天静脉滴注1次，每3周为1个周期，共计用yao6个周期，之后单用贝伐单抗，直至疾病进展[5]。
晚期卵巢癌（与其他批准的化疗yao物联用作为初始治疗方案）
300mg/㎡ 于化疗周期第1天用yao，每4周为一个周期，共计用yao6个周期；或卡铂剂量根据Calvert公式进行计算：目标AUC为4 - 6 mg/（ml × min）；总剂量=目标AUC × （肾小球滤过率GFR + 25），并联用环*600mg/㎡ ，于化疗周期第1天静脉滴注，每4周为一个周期，共计用yao6个周期[6][7]；若GFR使用通过同位素稀释质谱法测得的血清肌酐进行估算，则其更大值取125ml/min（即更大剂量（mg）=目标AUC × 150ml/min）[8]。
晚期卵巢癌（对复发性疾病的姑息性治疗，包括既往接受过顺铂治疗的患者）
360mg/㎡ 于化疗周期第1天用yao，每4周为一个周期；或卡铂剂量根据Calvert公式进行计算：目标AUC为4 - 6 mg/（ml × min）；总剂量=目标AUC × （肾小球滤过率GFR + 25）[6][7]；若GFR使用通过同位素稀释质谱法测得的血清肌酐进行估算，则其更大值取125ml/min（即更大剂量（mg）=目标AUC × 150ml/min）[8]。
早期卵巢上皮癌的辅助治疗
曾有临床试验使用下列方案：卡铂AUC 7.5 静脉输注，持续30分钟，联用紫杉醇175mg/㎡ 静脉输注，持续3小时，每21天为一周期，共计用yao3或6个周期[9] 。
曾有临床试验使用下列方案：在紫杉醇175mg/㎡ 静脉输注，持续3小时后给予卡铂AUC 6 静脉输注，持续60分钟，每3周1次，共计用yao4个周期[10]。
单yao用于I期睾丸精原细胞瘤的辅助治疗
曾有临床试验使用下列方案：AUC 7静脉滴注，用yao1次[11]。
曾有临床试验使用下列方案：AUC 7静脉滴注，每21天为一化疗周期，共计使用2个周期，用于高危患者（肿瘤大于4cm，或侵犯睾丸网）[12]。
与其他化疗yao物联用作为三阴性乳腺癌的新辅助治疗
AUC 6静脉滴注，每3周一次，共计用yao4个周期，同时给予紫杉醇80mg/㎡，每周1次，持续12周，之后给予剂量密集方案的阿霉素和环*：阿霉素60mg/㎡静脉滴注，环*600mg/㎡静脉滴注，均每2周一次，同时给予髓系生长因子进行支持治疗，共计用yao4个周期（超说明书用yao）[13]。
儿科剂量
综述
重要提示
Beers标准：对老年人可能为不适当用yao，应慎用或避免使用[3]。
常用剂量信息
在儿童患者中安全性和有效性尚不明确[7]。
剂量调整
成人剂量综述
血液系统：在单yao治疗和多yao联合治疗中，应基于治疗后的更低血小板和中性粒细胞计数进行剂量调整；对于血小板计数高于100G/L，中性粒细胞计数高于2G/L者，调整后剂量为前一次剂量的125%；对于血小板计数低于50G/L，中性粒细胞计数低于0.5G/L者，调整后剂量为前一次剂量的75%[7]。
肾功能损害（初次治疗用yao剂量）：肌酐清除率在41 - 59 ml/min，用yao250mg/㎡；肌酐清除率在16 - 40 ml/min，用yao200mg/㎡ [7]。
老年患者：为降低发生毒性反应的可能，并提供对卡铂AUC水平的准确预测，应根据GFR的估算值利用公式计算剂量。
给yao说明
配伍禁忌列表
适应症
国内批准适应症
适应症
主要用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等均有较好的疗效。
也可适用其它肿瘤如子宫颈癌、膀胱癌及非小细胞性肺癌等。
FDA说明书适应症
成人
FDA批准成人适应症FDA批准成人 （是/否）有效性推荐 等级证据 水平
晚期卵巢癌（与其他批准的化疗yao物联用作为初始治疗）B类IIa级有效是
晚期卵巢癌（对复发性疾病的姑息性治疗，包括既往接受过顺铂治疗的患者）B类IIb级证据支持有效是
儿科
FDA批准成人适应症FDA批准成人 （是/否）有效性推荐 等级证据 水平
晚期卵巢癌（与其他批准的化疗yao物联用作为初始治疗）否
晚期卵巢癌（对复发性疾病的姑息性治疗，包括既往接受过顺铂治疗的患者）否
非FDA说明书适应症
成人
FDA批准成人适应症FDA批准成人 （是/否）有效性推荐 等级证据 水平
膀胱癌B类IIb级证据不足否
原发不明癌B类IIb级证据支持有效否
宫颈癌B类IIb级证据支持有效否
食道癌B类IIb级证据不足否
结直肠癌B类III级无效否
生殖细胞肿瘤B类IIb级证据不足否
头颈癌B类IIb级证据支持有效否
霍奇金淋巴瘤B类IIb级证据支持有效否
皮试B类IIb级证据不足否
白血病B类IIb级证据支持有效否
恶性黑色素瘤B类IIb级证据不足否
恶性间皮瘤B类IIb级证据支持有效否
子宫内膜恶性肿瘤B类IIb级证据支持有效否
恶性胆管癌B类IIb级证据不足否
晚期转移性乳腺癌，HER2阴性或未知
转移性乳腺癌，HER2过表达，与紫杉醇和曲妥珠单抗联用作为一线治疗B类IIb级证据支持有效否
非霍奇金淋巴瘤B类IIb级证据支持有效否
非小细胞肺癌B类IIb级证据支持有效否
与紫杉醇和贝伐单抗联合用于晚期/复发性非鳞状细胞非小细胞肺癌的一线治疗B类IIb级证据支持有效否
早期卵巢上皮癌的辅助治疗B类I级有效否
原发性颅内肿瘤B类IIa级证据支持有效否
视网膜母细胞瘤B类IIb级证据支持有效否
儿科
FDA批准成人适应症FDA批准成人 （是/否）有效性推荐 等级证据 水平
膀胱癌否
原发不明癌否
宫颈癌否
食道癌否
结直肠癌否
生殖细胞肿瘤否
头颈癌否
霍奇金淋巴瘤否
皮试否
白血病否
恶性黑色素瘤否
恶性间皮瘤否
子宫内膜恶性肿瘤否
恶性胆管癌否
晚期转移性乳腺癌，HER2阴性或未知
转移性乳腺癌，HER2过表达，与紫杉醇和曲妥珠单抗联用作为一线治疗否
非霍奇金淋巴瘤否
非小细胞肺癌否
与紫杉醇和贝伐单抗联合用于晚期/复发性非鳞状细胞非小细胞肺癌的一线治疗否
早期卵巢上皮癌的辅助治疗否
原发性颅内肿瘤否
视网膜母细胞瘤否
超说明书
胸腔注射治疗恶性胸腔积液
黑框警示
静脉用（注射用粉针剂）
卡铂导致的骨髓抑制为剂量依赖性，并可为重度骨髓抑制，引起感染和/或出血。贫血为累积性，可能需要输血支持治疗。呕吐是本yao的另一项常见yao物相关副作用。曾有报道发生对卡铂的过敏样反应，并可在输注卡铂后数分钟内发生[16]。
禁忌症与注意事项
禁忌症
对顺铂，含铂的化合物，甘露醇，或包含甘露醇的制剂过敏者[16][14]。
严重的骨髓抑制[16]。
严重的出血[16]。
妊娠分级
D[6] (FDA)
D[20] (AUS)
孕妇用本品的安全性还未确定，已知卡铂对许多实验对象产生胚胎毒性及诱变的可能性。
母乳喂养
micromedex数据库：无法排除对婴儿的风险。
卡铂是否通过乳汁分泌还不清楚。据研究，许多yao物能分泌到乳汁中，卡铂一旦分泌到乳汁，会对乳婴造成严重的伤害。
因此，需要用卡铂治疗的哺乳期妇女，要在停止哺乳和中断治疗之间作出选择。
注意事项
Beers标准：由于可能发生或加重抗利尿激素分泌异常综合征或低钠血症，对老年患者应慎用。当开始用yao和改变用yao剂量时应*测钠水平[3]。
给yao方式：避免使用含铝的针头或静脉给yao组件；可能导致沉淀形成和卡铂yao效丧失[16]。
血液系统：对既往接受过化疗（包括顺铂），或同时使用其他可导致骨髓抑制的治疗，以及存在肾功能损害的患者中发生骨髓抑制的风险升高。推荐调整剂量，并进行*护[16]。
肝脏：曾有报道在使用超过推荐剂量的患者中发生肝功能检查指标的异常[16]。
免疫系统：曾有报道在给yao后数分钟内即发生过敏样反应；在曾使用过含铂方案进行治疗的患者中风险升高[16]。
神经系统：在曾使用过铂类yao物治疗的患者中发生周围神经病的风险升高[16]。
眼科：曾有报道在使用超过推荐用yao剂量的患者中发生可逆性的视力丧失[16]。
耳：曾有报道在使用超过推荐用yao剂量并与其他有耳毒性的yao物联用的儿童患者中发生具有临床意义的听力丧失[16]。
生殖系统：本yao为已知的致畸原，应避免妊娠[16]。
特殊人群：在老年患者中发生严重的血小板减少症和周围神经病的风险升高[16]。
相互作用
相互作用列表
不良反应
常见不良反应
皮肤：脱发（2% - 50%）
内分泌与代谢：低钙血症（29% - 31%），低钾血症（20% - 28%），低镁血症（29% - 43%），低钠血症（29% - 47%）。
胃肠道：腹痛（17%），腹泻（6%），恶心（75% - 80%），呕吐（65% - 81%）
血液系统：贫血（21% -90%）,白细胞减少症（26% - 71%），中性粒细胞缺乏症（16% - 67%），血小板减少症（35% - 62%）。
肝脏：碱性磷酸酶升高（24% - 37%），ALT/SGOT水平升高（15% - 19%）。
肾脏：血尿素氮异常（14% - 22%），血清肌酐水平升高（6% - 10%）。
其他：疼痛（23%）。
严重不良反应
血液系统：骨髓抑制。
免疫系统：超敏反应（2%）。
眼科：无法解释的视力丧失，视觉障碍（1%）。
yao理
yao效学
本品为周期非特异性抗肿瘤yao，直接作用于 DNA，从而能抑制分裂旺盛的肿瘤细胞。
毒理学
遗传、生殖毒性与致癌性
体外和体内试验结果均表明本品有致突变性。
yao物过量
过量表现
卡铂过量还没有解毒剂。
卡铂过量引起骨髓抑制和肝、肾功能损伤有关的并发症；
高剂量的卡铂会导致极少出现的失明。
本品孕妇用yao可导致胎儿损害。
大鼠研究己表明，本品器官形成期给yao，具有胚胎毒性和致畸性。目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究。若妊娠期间应用本品，或本品给yao期间发现怀孕。应告知患者本品对胎儿的潜在危害性。应劝告有生育可能的妇女避免怀孕。
尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为母亲应用本品后可能对哺乳期婴儿产生毒性，故建议此时母亲应中止授乳。
尚无本品致癌性方面的研究资料。但已有报告显示，作用机理及遗传毒性与其相似的化合物具有潜在致癌性。
另外，有报道提示，本品与其他yao物合用出现继发性恶性肿瘤。
yao物代谢动力学数据
口服吸收None
分布体积0.23 L/Kg
蛋白结合率暂无
乳汁/血液比暂无
相对婴儿剂量暂无
pKa暂无
消除半衰期Carb:2.6-5.9 h;plat:＞5 days
血浆浓度达峰时间暂无
分子量371.3
用yao*护
用yao前后及用yao时应当检查或*测
1.应用本品前后检查血象及肝肾功能，治疗期间，应每周检查白细胞、血小板至少 l～2 次。
2.用yao前后，严密*视病人的肾功能和血象。
3.由于本品对骨髓有明显的抑制作用，在用yao后 3～4 周内不应重复给yao。出现严重的骨髓抑制的病例，有必要输血治疗。
4.在治疗开始和之后的每周都要检查血细胞，作为之后调整剂量的依据。
5.用顺铂治疗的病人，用本品应慎重或注意*视。
因为用顺铂造成听力损伤的病人，再用卡铂治疗，耳毒性会持续或加重。以前有感觉异常的病人，特别是用顺铂导致的感觉异常，用卡铂治疗，这种反应会持续或加重。
6.一旦发生对本品的过敏反应，应立即采取适当的治疗措施。
7.如同其它抗癌yao物和免疫抑制剂一样，动物实验表明卡铂有致癌作用。
8.全身肌酸酐廓清率低于 60 ml/min 的病人，卡铂的肾清除下降，这时应适当降低卡铂用量。
9.与其它抗癌方式联合治疗，应注意适当调整剂量。
10.本品只做静脉注射，应避免漏于血管外。
11.本品一经稀释，应在 8hr 以内用完，滴注及存放时应避免直接日晒。
12.卡铂可能引起血浆中电解质的下降 (如镁、钾、钠、钙等)，使用期间注意*测。
13.对一切可能发生的副反应，都要随访检查。
14.有水痘、带状疱疹、感染、肾功能减患退者慎用。
患者教育
用yao咨询
由于本yao可导致免疫抑制，建议患者在治疗期间应避免接种疫苗。
本yao可导致恶心，呕吐。
教导患者报告骨髓抑制的症状/体征。
建议患者报告周围神经病的症状/体征，尤其是对于年龄在65岁以上，以及既往接受过顺铂治疗的患者。
告知患者报告肾毒性的症状/体征，尤其是对于曾使用氨基糖苷类yao物进行治疗的患者。
本yao应按照化疗计划定期进行给yao，若患者错过某次用yao，建议患者咨询医疗保健相关专业人士。
患者手册
卡铂（静脉途径，溶液，粉针剂）
